卡博替尼可以治什么？
问题解答时间: 2023-04-07 10:34问题解答作者: 药房 问题关注: 次
卡博替尼(Cabozantinib)是一个多靶点的广谱抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。主要靶点：C-met，VEGFR，也有效作用于Ret，Kit，FLT1，FLT3，FLT4，Tie2和AXL，微弱抑制RON和PDGFR-β。
因为卡博替尼的治疗靶点很多，所以对多种实体瘤都有一定的效果，比如肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等癌症的治疗方面都取得了不错的效果。也被形象的称为靶向药中的万金油。
和其他的VEGFR抑制剂比较，卡博替尼在抑制VEGFR2和MET上显示出明显的优势。在RFT突变小鼠模型中，卡博替尼治疗可减少肿瘤内皮细胞的增殖，促进细胞凋亡，剂量依赖性抑制肿瘤生长。在临床前动物模型中发现,VEGFR2的靶向抑制剂可促进肿瘤细胞转移，此结果可能是通过增强MET信号通路而产生的。临床前数据表明卡博替尼不促进肿瘤转移或侵袭,这可能是由于卡博替尼同时作用于MET和VEGFR2，有助于阻断相互的信号通路，因此能发挥更持久的抗癌作用。
2012年11月29日，卡博替尼胶囊制剂（商品名Cometriq）被美国FDA批准用于治疗甲状腺髓样癌患者。 2016年4月，美国FDA批准卡博替尼片剂二线治疗肾癌。2017年12月，在美国卡博替尼获得FDA批准用于晚期肾细胞癌（RCC）的一线治疗。 2019年9月1月，美国FDA批准卡博替尼片用于先前用索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。
