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索托拉西布是第几代靶向药

问题解答时间: 2024-05-05 14:53问题解答作者: 编辑 问题关注: 

索托拉西布是一种针对KRAS G12C突变的靶向治疗药物,由安进公司(Amgen)开发。它不是按传统意义上的“第几代”来分类的靶向药物,因为它是针对KRAS G12C突变的特定类型的靶向药,而KRAS G12C是一个历史上难以成药的靶点。
索托拉西布
 
在KRAS G12C这一特定靶点上,Sotorasib是首个获得批准的药物,因此可以被认为是这一靶点的首个(也可以称作第一代)靶向治疗药物。它通过与KRAS G12C突变蛋白的半胱氨酸残基形成共价键,将蛋白质锁定在非活性状态,从而阻断其发送促进肿瘤生长的信号。
 
Sotorasib的开发和批准标志着KRAS G12C突变癌症治疗的重要进展,结束了长期以来KRAS靶点“无药可用”的历史,为携带这种突变的癌症患者提供了新的治疗选择。

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