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Palbociclib是什么?

问题解答时间: 2024-05-27 15:02问题解答作者: 编辑 问题关注: 

Palbociclib是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4和CDK6的高选择性抑制剂。它通过抑制CDK4/6,进而阻断视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化,从而导致细胞周期停滞在G1期,抑制肿瘤细胞的增殖。Palbociclib原研企业是美国辉瑞制药(Pfizer),商品名为IBRANCE。它的主要适应症是激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌,与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性的初始内分泌治疗。
Palbociclib
Palbociclib作为全球首个CDK4/6抑制剂,于2015年2月获得FDA加速批准上市,用于治疗ER+/HER2-绝经后晚期乳腺癌。后续研究还发现,Palbociclib也可通过抑制PP5/AMPK轴对肝细胞癌(HCC)发挥抗肿瘤活性。此外,Palbociclib联合氟维司群治疗激素受体阳性的晚期乳腺癌,可延长患者的无进展生存期。
 
Palbociclib的常见不良反应包括中性粒细胞减少等。在治疗过程中需要定期监测患者的全血细胞计数,并根据中性粒细胞减少的严重程度调整治疗方案。尽管存在一些不良反应,但Palbociclib的上市为HR+/HER2-晚期乳腺癌患者提供了一种新的治疗选择,显著改善了患者的预后。

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