尼洛替尼的机制是什么？
问题解答时间: 2024-05-30 12:05问题解答作者: 编辑 问题关注: 次
尼洛替尼是一种口服的第二代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂，其主要作用机制如下：
1. **BCR-ABL抑制**：尼洛替尼的主要靶点是BCR-ABL融合蛋白，这是慢性粒细胞白血病（CML）的分子标志。尼洛替尼能够抑制BCR-ABL激酶的活性，从而阻止由该融合蛋白介导的白血病细胞的增殖。
4. **治疗耐药性CML**：尼洛替尼能够抑制对伊马替尼耐药的CML患者中的BCR-ABL激酶活性，为这些患者提供了一种有效的治疗选择。
5. **结合并稳定ABL蛋白**：尼洛替尼可结合并稳定ABL蛋白激酶位点的非活性构象，从而抑制BCR-ABL激酶介导的白血病细胞增殖。
6. **延长生存期**：在CML的鼠科动物模型中，尼洛替尼通过选择性地与Bcr-Abl激酶的ATP结合位点高度结合，抑制细胞增殖并延长生存期。
尼洛替尼的这些作用机制使其成为治疗某些类型的慢性髓性白血病（尤其是对伊马替尼耐药或不耐受的患者）的有效药物。
