Darolutamide
Darolutamide是雄激素受体(AR)抑制剂。Darolutamide竞争性抑制雄激素结合,AR核转位和AR介导的转录。主要代谢产物酮-达洛他定表现出相似的体外活性todarolutamide。此外,darolutamide在体外作为孕酮受体(PR)拮抗剂起作用(与AR相比,活性约为1%)。在前列腺癌的小鼠异种移植模型中,Darolutamide降低体外前列腺癌细胞增殖和肿瘤体积。
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