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      莫博替尼(TAK-788,AP32788)是一种有效的选择性口服表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子2抑制剂,包括外显子20插入突变,其中没有有效的批准的酪氨酸激酶抑制剂(TKIs).它有效地抑...
    所属栏目: [ 肺癌 ] 收录时间:2021-12-23 阅读量:184
      莫博替尼是一种全活性EGFR TKI,对于所有测试的EGFR突变具有良好的治疗窗口(抑制特性低于EGFR-WT),它对典型的EGFR突变del19和L858R最有效),但仍然具有选择性——尽管治疗窗口较窄...
    所属栏目: [ 肺癌 ] 收录时间:2021-12-23 阅读量:170
      因为它们激活了这些激酶的三磷酸腺苷结合口袋,而没有典型的构象变化,可以提高灵敏度到2020年中期批准用于临床的大多数EGFR和/或ERBB2酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。...
    所属栏目: [ 肺癌 ] 收录时间:2021-12-23 阅读量:99
      莫博替尼通过细胞色素P450(CYP)介导的脱烷基作用代谢为2种活性代谢物AP32960和AP32914,它们在抑制EGFR方面的效力大致相同。莫博塞替尼在肾脏中极少被消除(<1.2%以原形在尿液中排...
    所属栏目: [ 肺癌 ] 收录时间:2021-12-23 阅读量:102
      莫博替尼正在临床开发中,用于治疗具有EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌(NSCLC)。在患者中单次口服给药后,莫博替尼被全身吸收并在4至6小时后达到峰值血浆浓度,平均半衰期...
    所属栏目: [ 肺癌 ] 收录时间:2021-12-22 阅读量:336
      莫博替尼(TAK-788,AP32788)是一种有效的选择性口服表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子2抑制剂,包括外显子20插入突变,其中1没有有效的批准的酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)。...
    所属栏目: [ 肺癌 ] 收录时间:2021-12-22 阅读量:1942
      靶向治疗药物是治疗癌症的辅助手段,靶点准确,能精确杀伤癌细胞,对肿瘤的病情可以起到缓解作用。只不过靶向治疗药物在身体新陈代谢全过程时会对正常的细胞产生伤害,因...
    所属栏目: [ 肺癌 ] 收录时间:2021-12-22 阅读量:151
      EGFR外显子20的插入(EGFR ex20ins)突变是第三大常见EGFR在非小细胞肺癌(NSCLC)看到的突变。...
    所属栏目: [ 肺癌 ] 收录时间:2021-12-22 阅读量:176
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