Inspra依普利酮Eplerenone辉瑞原研日本上市版/Pfizer Ltd

依普利酮（Eplerenone）是螺甾内酯组的甾体抗盐皮质激素，用作慢性心力衰竭和高血压治疗的辅助手段，特别是对于醛固酮升高引起的耐药性高血压患者。归类为选择性醛固酮受体拮抗剂（SARA），它类似于利尿剂螺内酯，虽然它是更选择性的盐皮质激素受体，即不拥有任何抗雄激素， 孕激素，糖皮质激素或雌激素作用，并且特别推广用于降低心肌梗塞后患者的心血管风险。依普利酮是一种保钾利尿剂，这意味着它有助于身体排出水但仍能保持钾。1983年依普利酮获得专利，并于2002年在美国批准用于医疗用途。

成人

高血压（HTN）

最初50毫克PO qDay; 可增加至50毫克PO q12hr; 完全治疗反应可能需要长达四周的时间; 剂量> 100毫克/天可能发生高血钾症

MI后心力衰竭

最初25毫克PO qDay; 可耐受，可在4周内每日一次滴定至最大50 mg

可能需要根据钾水平调整剂量

肾功能不全

如果CrCl <50 mL / min或男性血清肌酐> 2 mg / dL或女性> 1.8 mg / dL则禁忌

肝功能损害

无需调整剂量

剂量考虑因素

在服用中度CYP3A抑制剂的MI后CHF患者中，每日一次不超过25 mg; 高血压患者服用中度CYP3A抑制剂，每日一次25毫克; 对于血压反应不足，可以将剂量增加至每天两次最多25mg

其他适应症和用途

改善急性心肌梗死（MI）后LV收缩功能不全（LVEF≤40％）和CHF患者的生存率

老年人

高血压

最初50毫克PO qDay; 可增加至50毫克PO q12hr; 完全治疗反应可能需要长达四周的时间; 剂量> 100毫克/天可能发生高血钾症

MI后心力衰竭

最初25毫克PO qDay; 可耐受，可在4周内每日一次滴定至最大50 mg

可能需要根据钾水平调整剂量

不良反应