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导读：Bruton酪氨酸激酶（BTK）是在B细胞、巨噬细胞、中性粒细胞、嗜碱性粒细胞和血小板中表达的酪氨酸激酶Tec家族的组员之一，可调节对先天性和适应性免疫应答至关重要的多种免疫细胞功
BTK抑制剂：是治疗血液类疾病（血癌）白血病/淋巴瘤的靶向药类别。
1、伊布替尼（Ibrutinib）
亿珂（伊布替尼）Imbruvica（ibrutinib）又译为依鲁替尼，是全球第1个上市的BTK抑制剂，由美国强生公司（Janssen）和 Pharmacyclics 合作开发，于 2013 年 11 月获得 FDA 批准上市。截止目前，伊布替尼已在 80 多个国家或地区获批，已在六个疾病领域获得FDA的11个批准，先后获批适应症包括：
２、阿卡替尼（Acalabrutinib）
Calquence（Acalabrutinib）阿卡替尼（阿卡拉布替尼／ACP-196）是阿斯利康开发具有选择性的不可逆BTK抑制剂，在人全血 CD69 B 细胞激活试验中，IC50和 EC50分别为 3 nM 和 8 nM，很大程度上改善了第一代 BTK 抑制剂的选择性问题。阿卡替尼（Acalabrutinib）有更好的特异性，较少脱靶去抑制其他激酶如EGFR、ITK、JAK3、HER2和TEC等，高特异性可解决药毒性的问题；不依赖C481为结合位点来解决耐药性的问题。
2017 年11月1日，FDA 首次批准 Acalabrutinib 用于MCL，先后获批适应症包括：
３、泽布替尼（Zanubrutinib）
百悦泽（泽布替尼）Brukinsa（Zanubrutinib）BGB-3111，由中国药企百济神州开发的不可逆的BTK抑制剂，对BTK具有高度选择性，而对其他TEC和EGFR家族激酶的选择性较弱。
2019年11月14日，美国FDA批准Brukinsa（泽布替尼）二线治疗（经治）套细胞淋巴瘤（MCL）。
４、Velexbru（Tirabrutinib）
由日本小野制药研发的Velexbru(Tirabrutinib)，是全球第4款布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，也是第1款被批准用于治疗复发或难治性原发性中枢神经系统淋巴瘤（PCNSL）的BTK抑制剂。
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