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  对第一代和第二代TKI耐药的最佳表征机制通常是由破坏TKI结合的ABL激酶域中的突变介导的。许多这样的抗性突变已被表征,其中突变T315I是均匀难治第一代和第二代的TKI。普纳替尼(...
所属栏目: [ 白血病 ] 收录时间:2021-08-10 阅读量:174
  普纳替尼(AP24534)是一种使用计算和基于结构的方法[开发了一种新TKI]最佳地抑制天然BCR-ABL,以及该蛋白的突变形式,包括T315I网守突变体,但是该药是无法治愈白血病的,只能作...
所属栏目: [ 白血病 ] 收录时间:2021-08-10 阅读量:174
  泛BCR-ABL1激酶抑制剂普纳替尼对未突变和突变的BCR-ABL1均表现出有效的活性,包括对预后不利的T315I突变。普纳替尼是迄今为止唯一获批的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。...
所属栏目: [ 白血病 ] 收录时间:2021-08-10 阅读量:175
  ponatinib普纳替尼可以抑制BCR-ABL T315I突变的活性,而该突变不存在替代疗法,这也代表着普纳替尼是第一种批准用于该突变的药物,药物是没有替代性的。...
所属栏目: [ 白血病 ] 收录时间:2021-08-10 阅读量:142
  小分子BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂(TKI)普纳替尼在临床中的开发和实施大大改善了慢性粒细胞白血病(CML)患者的预后,但是,普纳替尼总会引发一些药物副作用,在患者身上皮疹体现更...
所属栏目: [ 白血病 ] 收录时间:2021-08-10 阅读量:193
  在过去的几十年里,通过实验室和临床肿瘤学研究的共同努力,癌症患者的生存率得到了显着提高,2012年,新型强效酪氨酸激酶抑制剂(TKI)普纳替尼(Iclusig)获得“加速批准”,用于...
所属栏目: [ 白血病 ] 收录时间:2021-08-10 阅读量:166
  T315I突变对所有其他目前可用的TKI均无效。尽管对普纳替尼的反应是持久的,预计82%的患者将在4年内保持主要细胞遗传学反应(MCyR),普纳替尼仿制药患者所需群体也是越来越多,但...
所属栏目: [ 白血病 ] 收录时间:2021-08-10 阅读量:200
  酪氨酸激酶抑制剂(TKI)已经改变了慢性粒细胞白血病(CML)患者的预后,Ponatinib普纳替尼是一种有效的多靶向TKI[15],在至少2种其他TKI失败的多难治性CML患者中证明其疗效。...
所属栏目: [ 白血病 ] 收录时间:2021-08-10 阅读量:101
  博舒替尼是一种小型BCR-ABL激酶抑制剂,于2012年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准,与其他酪氨酸激酶抑制剂相比,具有更高的耐受性和安全性。BCR-ABL激酶在慢性粒细胞白血病的发...
所属栏目: [ 白血病 ] 收录时间:2021-08-09 阅读量:189
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