【资讯导读】 马昔腾坦/马西替坦（Macitentan）是一种内皮素受体拮抗剂（ERA），被批准用于治疗肺动脉高压（PAH）。Macitentan是一种双重ERA，意味着它作为两种内皮素（ET）受体亚型ETA和ETB的拮抗剂。
马昔腾坦/马西替坦（Macitentan）是一种内皮素受体拮抗剂（ERA），被批准用于治疗肺动脉高压（PAH）。Macitentan是一种双重ERA，意味着它作为两种内皮素（ET）受体亚型ETA和ETB的拮抗剂。然而与ETB亚型相比，
马昔腾坦对ETA亚型的选择性提高了50倍。以延缓疾病进展。
剂量调整：肾功能不全
严重（CrCl 15-29 mL/min）：无需改变剂量
全身暴露于马西替坦及其活性代谢物分别增加了30％和60％（不考虑临床相关性）
肝功能损害：轻度，中度或重度（Child-Pugh A，B和C级）：无需改变剂量
在轻度，中度或严重肝功能损害的受试者中，系统暴露分别减少21％，34％和6％，活性代谢物暴露减少20％，25％和25％（不考虑临床相关性）
剂量注意事项：在开始前，每月治疗期间和停药后1个月，对具有生殖潜力的女性进行妊娠试验;只有在妊娠试验阴性后，才会在有生殖潜力的女性中发病
在开始治疗前测量血红蛋白，并在临床指示的治疗期间重复
禁忌：不能怀孕！！！在动物研究中一直表明具有致畸作用。
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