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Brigatinib是什么?

问题解答时间: 2024-05-21 14:16问题解答作者: 编辑 问题关注: 

Brigatinib布加替尼)是一种用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向药物,具体是一种间变性淋巴瘤激酶(ALK)和c-ros癌基因1(ROS1)酪氨酸激酶的抑制剂。它被设计用来克服与克唑替尼Crizotinib)相关的耐药机制,并已被批准用于治疗ALK阳性晚期NSCLC患者。
Brigatinib
 
Brigatinib具有以下特点:
1. 它是一种口服药物,具有强效和选择性。
2. 它对多种激酶具有体外活性,包括ALK、ROS1、IGF-1R和FLT-3,以及EGFR缺失和点突变。
3. 在临床试验中,Brigatinib显示了对ALK阳性NSCLC患者的有效性,包括对克唑替尼耐药的患者。
4. 它在延长患者生存、控制脑转移和改善生活质量方面显示出疗效。
5. Brigatinib在临床上可达到的浓度下,抑制了表达EML4-ALK等多种与ALK抑制剂抗性相关的突变体形式的细胞的体外活力。
6. 它还可减轻颅内植入ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠的肿瘤负担并延长其生存期。
 
Brigatinib作为新一代的ALK抑制剂,为ALK阳性晚期NSCLC患者提供了一种新的治疗选择,尤其是对那些对克唑替尼产生耐药的患者。

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