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ibrutinib作用是什么?

问题解答时间: 2024-05-29 11:26问题解答作者: 编辑 问题关注: 

Ibrutinib(伊布替尼)是一种口服的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,其主要作用机制如下:
 
1. **不可逆抑制BTK**:Ibrutinib能够与BTK活性位点上的半胱氨酸-481(Cys-481)高度特异性共价结合,不可逆地抑制BTK的活性。
Ibrutinib
 
2. **阻断BCR信号通路**:通过抑制BTK,Ibrutinib阻断了B细胞受体(BCR)信号通路的激活,从而抑制肿瘤B细胞的恶性增殖并诱导细胞凋亡。
 
3. **改变肿瘤微环境**:Ibrutinib还可通过减少分泌细胞趋化因子及促炎细胞因子,改变肿瘤微环境,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
 
4. **影响细胞因子和趋化因子的分泌**:Ibrutinib能够抑制细胞因子和趋化因子(如CXCR4、CXCR5)的分泌,阻断与组织微环境的细胞因子网络,阻止细胞迁移或归巢。
 
5. **促使肿瘤细胞转移**:Ibrutinib还能促使淋巴结中的肿瘤细胞向外周血转移,从而失去肿瘤细胞赖以生存的微环境。
 
6. **诱导白血病细胞凋亡**:Ibrutinib通过抑制NF-κB信号通路,诱导白血病细胞凋亡。
 
7. **抑制细胞的黏附功能**:Ibrutinib通过抑制整合素的功能,抑制细胞的黏附功能。
 
Ibrutinib的这些作用机制使其成为治疗某些B细胞恶性肿瘤的有效药物,包括慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)、套细胞淋巴瘤(MCL)等。

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