FDA批准Lerochol乐罗醇（lerodalcibep-liga）用于治疗成人高LDL胆固醇

FDA批准：是（首次批准日期：2025年12月12日）
商品名： Lerochol
通用名： lerodalcibep-liga
曾用名： lerodalcibep
剂型：注射剂
公司： LIB Therapeutics Inc.
治疗适应症： 高胆固醇

乐罗醇（lerodalcibep-liga）是一种前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶kexin 9型（PCSK9）抑制剂，用于治疗成人高胆固醇血症。

• 乐可醇可作为饮食和运动的辅助手段：用于降低成人高胆固醇血症（包括杂合子家族性高胆固醇血症 (HeFH)）患者的低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C)。
• 研究表明，降低高胆固醇患者的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平可以改善有心血管疾病风险患者的预后。
• 乐可醇（Lerochol）含有重组融合蛋白乐可醇达西贝普-利加（lerodalcibep-liga），该蛋白可与PCSK9结合并抑制其活性。乐可醇通过抑制PCSK9与肝细胞表面低密度脂蛋白受体（LDLR）的结合，防止LDLR在肝脏内降解，从而降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平。通过抑制PCSK9与LDLR的结合，乐可醇达西贝普-利加可增加可用于清除血液中LDL-C的LDLR数量，进而降低LDL-C水平。乐可醇是一种第三代PCSK9抑制剂，每月一次，单次小剂量皮下注射，室温下稳定性可达三个月。
• FDA批准Lerochol上市是基于LIBerate III期临床试验项目的数据，该项目纳入了超过2900名患有心血管疾病（CVD）的患者，以及CVD风险极高或极低的患者，其中包括杂合子和纯合子家族性高胆固醇血症（HeFH）患者。Lerochol在患有或具有极高/高心血管疾病风险的患者中，持续降低了≥60%的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平；在LDL-C水平更严重的HeFH患者中，LDL-C水平降低了≥50%。
• 乐可醇每月皮下注射一次。
• 常见不良反应（≥1% 的接受 Lerochol 治疗的患者）包括注射部位反应、鼻咽炎、腹泻、恶心和外周水肿。